1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme (E1/E2/E3泛素酶)

E1 activating enzyme; E2 conjugating enzyme; E3 ligating enzyme; Ubiquitin activating enzyme; Ubiquitin conjugating enzyme; Ubiquitin ligase

泛素 (UB) 是一种蛋白质修饰剂,可调节许多重要的细胞过程。为了启动 UB 的蛋白质修饰,E1 酶激活 UB 的 C 端羧酸盐,使其通过 E1-E2-E3 级联转移到靶蛋白上。E1 酶是活化酶,泛素通过硫酯键在 ATP 依赖性反应中附着于该酶。E2 酶是结合酶,泛素从 E1 转移到该酶上。E3 是泛素连接酶,它直接或间接催化泛素转移到靶蛋白(底物),并形成异肽键。

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-110273
    N106 Activator 99.46%
    N106 是首创的肌质网钙 ATP 酶 (SERCA2a) SUMOylation 激活剂。N106 直接激活 SUMO 激活酶 E1 连接酶。N106 可用于心力衰竭研究。
    N106
  • HY-15954
    NVP-CGM097 Inhibitor 98.06%
    NVP-CGM097 是一种有效的选择性 MDM2 抑制剂,作用于 hMDM2IC50 为 1.7±0.1 nM。
    NVP-CGM097
  • HY-18986
    SAR405838 Inhibitor 99.19%
    SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物,是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。
    SAR405838
  • HY-122615
    SPOP-IN-6b 99.58%
    SPOP-IN-6b 是一种 SPOP 抑制剂,IC50 为 3.58 μM (来自专利 CN 107141287,化合物 SPOP-B-88)。
    SPOP-IN-6b
  • HY-141891
    M435-1279 Inhibitor 98.43%
    M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。
    M435-1279
  • HY-12025
    Serdemetan Inhibitor 99.81%
    Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素连接酶拮抗剂,能诱导p53野生型细胞的早期凋亡。
    Serdemetan
  • HY-134656
    BC1618 99.88%
    BC1618,是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂,可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬,提高肝脏胰岛素的敏感性。
    BC1618
  • HY-15694
    SMIP004 Inhibitor 98.46%
    SMIP004 是一种 SKP2 E3 Ligase 抑制剂,下调 SKP2,稳定 p27。SMIP004 也是人前列腺癌细胞选择性凋亡诱导剂。
    SMIP004
  • HY-N0068
    Solasodine

    澳洲茄胺

    Inhibitor 99.54%
    Solaso​​dine (Purapuridine) 是一种存在于茄科植物中的甾体生物碱。Solaso​​dine 通过抑制 p53-MDM2 复合物、p21Waf1/Cip1 和 Bcl-2 蛋白来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Solaso​​dine 具有神经保护、抗真菌、降压、抗癌、抗动脉粥样硬化、抗雄激素和抗炎活性。
    Solasodine
  • HY-110261
    GS143 Inhibitor 99.09%
    GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂,对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录,并且不抑制蛋白酶体的活性,并具有抗哮喘作用。
    GS143
  • HY-133558
    VII-31 Activator 98.29%
    VII-31 是 NEDDylation 通路激活剂,可在体内外抑制肿瘤 。VII-31 还诱导凋亡 (apoptosis)。
    VII-31
  • HY-126539
    UBE2T/FANCL-IN-1 99.83%
    UBE2T/FANCL-IN-1 是 UBE2T/FANCL 介导的 FANCD2 单泛素化的有效抑制剂,可使细胞对DNA 交联剂卡铂敏感。
    UBE2T/FANCL-IN-1
  • HY-125858
    MI-1061 Inhibitor 99.72%
    MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
    MI-1061
  • HY-10949
    SMER3 Inhibitor 98.45%
    SMER3 一种 Rapamycin 增强剂, 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30 泛素连接酶抑制剂。SMER3 通过抑制 SCFMet30 来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。
    SMER3
  • HY-18643
    TZ9 Inhibitor 99.45%
    TZ9 是一种选择性的 Rad6 抑制剂。TZ9 能抑制 Rad6B 诱导的组蛋白 H2A 泛素化,下调细胞内 β-catenin,诱导 G2-M 停滞和凋亡,并抑制转移性人类乳腺癌细胞的增殖和迁移。
    TZ9
  • HY-17493
    MI-773 Inhibitor 98.08%
    MI-773 是一种有效的 MDM2-p53 蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,对 MDM2 具体高结合亲和力 (Kd=8.2 nM)。MI-773 具有抗肿瘤活性。
    MI-773
  • HY-49116
    CP26 Inhibitor ≥98.0%
    CP26 是一种小分子抑制剂,可阻止蛋白质从内质网腔向细胞质溶胶错误。CP26 靶向 Hrd1 复合体,抑制ERAD,诱导内质网应激。
    CP26
  • HY-123967
    RNF5 inhibitor inh-02 99.81%
    RNF5 inhibitor inh-02 是 E3 泛素连接酶 RNF5/RMA1 的有效抑制剂。RNF5 inhibitor inh-02 导致 F508del 突变纯合子支气管上皮细胞 F508del-CFT 显著挽救 (EC50=2.2 uM)。RNF5 inhibitor inh-02 可用于囊性纤维化研究。
    RNF5 inhibitor inh-02
  • HY-13297
    PYZD-4409 Inhibitor ≥98.0%
    PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡,并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。
    PYZD-4409
  • HY-16664
    SJ-172550 Inhibitor 99.95%
    SJ-172550是MDMX的小分子抑制剂; 与野生型p53肽竞争性结合于MDMX的EC50值为5 μM。
    SJ-172550
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种